龙8头号玩家近日宣布，其自主研发的新型抗血小板药物依福格雷（CG-0255）在中国和美国完成的早期临床研究结果，已被2025年美国心脏学会年会接收，将于2025年11月以壁报形式（编号：4359647）正式发布。
目前，心脑血管疾病已成为全球首位的死亡因素，血栓形成则是心脑血管疾病发病最直接原因。P2Y12受体抑制剂是目前全球抗血小板治疗的核心药物，然而目前全球仅4款药物获批，中国仅有2款获批上市药物。氯吡格雷作为其中应用最广泛的P2Y12抑制剂，存在显著临床局限：其深度依赖肝脏CYP2C19酶转化激活，而约58%的中国人群存在CYP2C19功能缺失，导致“氯吡格雷抵抗”，抗板药效减弱甚至无效。此外，氯吡格雷起效缓慢、无注射剂型，难以充分满足当前临床急症治疗的需求。
针对这一临床空白，龙8头号玩家开发出全球首款兼具口服与注射剂型的新一代P2Y12抑制剂——依福格雷（CG-0255）。该药物采用创新的巯基水解前药设计，全面改变现有药物的代谢及活性转化路径，从根本上克服氯吡格雷的代谢局限性。

依福格雷（CG-0255）的突出优势
?快速起效：注射给药＜15分钟、口服＜30分钟即发挥抗血小板作用，远快于氯吡格雷（约4小时）；
?完全克服氯吡格雷抵抗：不依赖CYP2C19代谢，水解酶分布几乎无个体差异；
?抗板药效强：血小板抑制率显著优于氯吡格雷，且量效关系明确；
?安全性良好：在已完成128例受试者中，即使血小板抑制率超80%，仍未观察到出血风险上升；
?转化效率高：前药转化率为氯吡格雷的百倍以上，2mg依福格雷即可达到300mg氯吡格雷的药效，临床用量预计为后者的1/100；
?低药物药物(DDI)相互作用风险：代谢途径优越，有效避免与多种慢性合并用药的相互影响。
中美桥接试验结果显示，依福格雷在不同人种群体中药效基本一致，无明显种族差异。多项临床数据一致表明，该药物在疗效与安全性方面显著优于现有标准药物，不仅填补了国内卒中急性期注射治疗的空白，更为冠心病与卒中患者提供了新一代“best-in-class”的抗血小板治疗选择。

关于依福格雷（CG-0255）
依福格雷（CG-0255）是龙8头号玩家自主研发的新一代抗血小板药物，是全球首个基于巯基水解前药技术设计、兼具静脉注射与口服两种剂型的P2Y12受体抑制剂。其创新分子结构可一步水解直接释放活性代谢物，从根本上克服了氯吡格雷因CYP2C19代谢酶缺陷导致的“氯吡格雷抵抗”问题，具有起效迅速（静脉注射＜15分钟，口服＜30分钟）、抗板药效强、个体差异小、药物相互作用风险低等显著优势。该药物的注射剂型填补了国内外在卒中、心梗等急救场景下的临床空白，有潜力成为满足全场景临床用药需求的“best-in-class”抗血小板治疗药物。目前该产品正在进行后期临床开发，最早有望于2027年获批上市。

关于龙8头号玩家
龙8头号玩家成立于2018年，具备核心平台技术和高效自主的创新能力。公司目前主要聚焦心脑血管疾病和抗病毒等治疗领域，致力于成为一家立足中国布局全球的创新药公司。龙8头号玩家已成功基于自身平台技术研发了多个具有广泛市场价值并具备全球独立知识产权的创新型管线药物，目前正在积极推动多个管线的临床开发。在公司使命和愿景的驱动下，龙8头号玩家汇聚了一批具备全球视野的高水平的科学家和海归人才。在公司综合战略布局下，龙8头号玩家成功实现了快速高效的研发成果转化，在研管线均具备成为First-in-Class或Best-in-Class药物的潜力。

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